Levetiracetam 100ml EMS 150ml Solução + Seringa Dosadora REF: 27020

O levetiracetam é indicado como monoterapia para o tratamento de crises focais/parciais, com ou sem generalização secundária em pacientes a partir dos 16 anos com diagnóstico recente de epilepsia.
O levetiracetam é indicado como terapia adjuvante no tratamento de:
Crises focais/parciais em adultos, crianças e bebês a partir de 1 mês de idade, com epilepsia.
Crises mioclônicas em adultos e adolescentes a partir dos 12 anos com epilepsia mioclônica juvenil.
Crises tônico-clônicas primárias generalizadas em adultos e crianças com mais de 6 anos de idade, com epilepsia idiopática generalizada.

A substância ativa, levetiracetam, é um derivado da pirrolidona (enantiômero-S de a-etil-2-oxo-1-pirrolidina acetamida), quimicamente não relacionada com substâncias ativas antiepilépticas existentes.
Mecanismo de ação:
O mecanismo de ação do levetiracetam ainda não é elucidado completamente, mas parece ser diferente dos mecanismos antiepilépticos já existentes.
Experiências in vitro e in vivo sugerem que o levetiracetam não altera as características básicas da célula nem a neurotransmissão normal.
Estudos in vitro mostram que o levetiracetam afeta os níveis de Ca2+ intraneuronais, pela inibição parcial das correntes de Ca2+ das reservas intraneuronais.
Adicionalmente, reverte parcialmente as reduções nas correntes de entrada do GABA e da glicina, induzidas pelo zinco e pelas B-carbolinas.
Além disto, em estudos in vitro demonstrou-se que o levetiracetam se liga a um local específico no tecido cerebral dos roedores.
Este local de ligação é a proteína 2A da vesícula sináptica, que se pensa estar envolvida na fusão das vesículas e na exocitose dos neurotransmissores.
O levetiracetam e análogos relacionados mostram uma ordem de grandeza de afinidade para a ligação com proteína 2A da vesícula sináptica, que se correlaciona com a potência da sua proteção anticonvulsivante, no modelo audiogênico de epilepsia em camundongo.
Este resultado sugere que a interação entre o levetiracetam e a proteína 2A da vesícula sináptica parece contribuir para o mecanismo de ação antiepiléptica do fármaco.
Efeitos farmacodinâmicos:
Levetiracetam induz proteção contra a crise em um grande número de modelos animais de crises focais/parciais e primárias generalizadas sem apresentar um efeito pró-convulsivante.
O metabólito primário é inativo.
No homem, uma atividade em ambas as condições de epilepsia parcial e generalizada (descarga epileptiforme/resposta fotoparoxística) confirmou o perfil farmacológico pré-clínico de largo espectro.

Posologia:
A solução oral pode ser administrada diretamente ou diluída em água.
O levetiracetam pode ser ingerido com ou sem comida.
A dosagem diária deve ser administrada em duas doses igualmente divididas (a cada 12 horas), aproximadamente no mesmo horário de cada dia.

Instruções de utilização:
- Abra o frasco: pressione o fecho e rode no sentido anti-horário.
- Separe o adaptador da seringa. Insira o adaptador no gargalo do frasco. Assegure-se que está bem fixo.
- Pegue a seringa e coloque-a na abertura do adaptador. Inverta o frasco.
- Encha a seringa com uma pequena quantidade de solução, puxando o êmbolo para baixo.
- Em seguida puxe o êmbolo para cima para remover qualquer eventual bolha. Finalmente, puxe o êmbolo para baixo até atingir a marca da graduação correspondente a quantidade em mililitros (ml), prescrita pelo seu médico.
- Volte a colocar o frasco com o gargalo para cima. Remova a seringa do adaptador.
- Despeje o conteúdo da seringa em um copo com água ou no copo/frasco do bebê empurrando o êmbolo da seringa até o fundo.
- Beba o conteúdo total do copo/mamadeira do bebê.
- Feche o frasco com a tampa de rosca plástica.
- Lave a seringa com água apenas.

- Doses para monoterapia no tratamento de crises focais/parciais, com ou sem generalização secundária em pacientes a partir dos 16 anos com diagnóstico recente de epilepsia.
A dose inicial recomendada é de 250mg (2,5ml) duas vezes ao dia, a qual poderá ser aumentada para uma dose terapêutica inicial de 500mg (5ml) duas vezes ao dia, após duas semanas.
A dose pode ainda ser aumentada em incrementos de 250mg (2,5ml) duas vezes ao dia, a cada duas semanas, dependendo da resposta clínica.
A dose máxima é de 1500mg (15ml) duas vezes ao dia.
Não foram conduzidos estudos clínicos para monoterapia no tratamento de crises focais/parciais, com ou sem generalização secundária em pacientes com menos de 16 anos e diagnóstico recente de epilepsia.

Doses para terapia adjuvante no tratamento de:
- Crises focais/parciais com ou sem generalização secundária em adultos, adolescentes, crianças e bebês a partir de 1 mês de idade, com epilepsia.
- Crises mioclônicas em adultos, adolescentes e crianças com idade superior a 12 anos, com epilepsia mioclônica juvenil.
- Crises tônico-clônicas primárias generalizadas em adultos, adolescentes e crianças com mais de 6 anos de idade, com epilepsia idiopática generalizada.

Terapia adjuvante em adultos (maior ou igual a 18 anos) e adolescentes (12 a 17 anos) com peso igual ou superior a 50kg.
A dose terapêutica inicial é de 500mg/duas vezes ao dia (5ml/duas vezes ao dia).
Esta dose poderá ser iniciada no primeiro dia de tratamento.
Dependendo da resposta clínica e tolerabilidade, a dose diária poderá ser aumentada até 1500mg/duas vezes ao dia (15ml/duas vezes ao dia).
A alteração das doses pode ser efetuada com aumentos ou reduções de 500mg/duas vezes ao dia (5ml/duas vezes ao dia), a cada duas a quatro semanas.

Terapia adjuvante em bebês dos 6 aos 23 meses, crianças (dos 2 aos 11 anos) e adolescentes (dos 12 aos 17 anos) com peso inferior a 50kg.
A dose terapêutica inicial é de 10mg/kg (0,1ml/kg) duas vezes ao dia.
Dependendo da resposta clínica e tolerabilidade, a dose pode ser aumentada até 30mg/kg (0,3ml/kg) duas vezes ao dia.
A alteração das doses não deve exceder aumentos ou reduções de 10mg/kg (0,1ml/kg) duas vezes ao dia, a cada duas semanas.
Deve ser utilizada a dose eficaz mais baixa.
A posologia em crianças com peso igual ou superior a 50kg é igual à dos adultos.

Recomendações posológicas para bebês a partir de 6 meses, crianças e adolescentes com peso inferior a 50kg:
Peso/ Dose inicial: 10mg/kg (0,1ml/kg) duas vezes ao dia/ Dose máxima: 30mg/kg (0,3ml/kg) duas vezes ao dia:
6kg¹ - 60mg (0,6ml) duas vezes ao dia - 180mg (1,8ml) duas vezes ao dia.
10kg¹ - 100mg (1,0ml) duas vezes ao dia - 300mg (3,0ml) duas vezes ao dia.
15kg¹ - 150mg (1,5ml) duas vezes ao dia - 450mg (4,5ml) duas vezes ao dia.
20kg¹ - 200mg (2,0ml) duas vezes ao dia - 600mg (6,0ml) duas vezes ao dia.
25kg - 250mg (2,5ml) duas vezes ao dia - 750mg (7,5ml) duas vezes ao dia.
A partir de 50kg² - 500mg (5,0ml) duas vezes ao dia - 1500mg (15ml) duas vezes ao dia.
¹Crianças com peso igual ou inferior a 25kg devem, preferencialmente, iniciar o tratamento com levetiracetam, 100mg/ml solução oral.
²A posologia em crianças e adolescentes com 50kg ou mais é igual à dos adultos.

Terapia adjuvante em bebês com mais de 1 mês e menos de 6 meses de idade.
A dose terapêutica inicial é 7mg/kg (0,07ml/kg) duas vezes ao dia.
Dependendo da resposta clínica e tolerabilidade, a dose pode ser aumentada para um máximo de 21mg/kg (0,21ml/kg) duas vezes ao dia.
Mudanças da dose não devem exceder aumentos ou diminuições de 7mg/kg (0,07ml/kg) duas vezes ao dia a cada 2 semanas.
A menor dose eficaz deve ser usada.
A solução oral é a forma farmacêutica ideal para uso em bebês.

Recomendações de dose para bebês a partir de 1 mês a menos de 6 meses:
Peso/ Dose inicial (solução oral): 7mg/kg (0,07ml/kg) duas vezes ao dia/ Dose máxima (solução oral): 21mg/kg (0,21ml/kg) duas vezes ao dia:
4kg- 28mg (0,3ml) duas vezes ao dia - 84mg (0,85ml) duas vezes ao dia.
5kg - 35mg (0,35ml) duas vezes ao dia - 105mg (1,05ml) duas vezes ao dia.
7kg - 49mg (0,5ml) duas vezes ao dia - 147mg (1,5ml) duas vezes ao dia.

Ajuste de dose para populações especiais.
- Idosos (a partir de 65 anos).
É recomendado um ajuste de dose em pacientes idosos com alteração da função renal (vide abaixo).
- Pacientes com comprometimento renal.
A dose diária de levetiracetam deverá ser individualizada de acordo com a função renal, pois a depuração está relacionada com a função renal.
Para crianças com comprometimento renal, as doses de levetiracetam devem ser ajustadas com base na função renal, uma vez que sua depuração está relacionada com a função renal.
Esta recomendação é baseada em um estudo com pacientes adultos com comprometimento renal.

Consultar as tabelas a seguir e ajustar a dose conforme indicado.
Para usar as tabelas de doseamento, uma estimativa da depuração da creatinina em pacientes (CLcr) em ml/min/1,73m² é necessária.

Para adultos e adolescentes com peso igual ou superior a 50kg, o CLcr em ml/min pode ser calculado a partir da determinação da creatinina sérica (mg/dl) usando a fórmula seguinte:

CLcr (ml/min)= [140 - idade (anos)] x peso (kg) / 72 x creatinina sérica (mg/dl) (x 0,85 para mulheres)

A CLcr é então ajustada em função da superfície corporal (SP) de acordo com a fórmula:

CLcr (ml/min/1,73m²)= CLcr (ml/min) / SP paciente (m²) x 1,73

Para adolescentes mais novos, crianças e bebês, utilizando a seguinte fórmula (fórmula de Schwartz):

CLcr= Altura (cm) x Ks / Creatinina sérica (mg/dl)

Ks= 0,45 para recém-nascidos de termo e bebês até 1 ano de idade;
Ks= 0,55 para crianças com menos de 13 anos de idade e adolescentes do sexo feminino;
Ks= 0,7 para adolescentes do sexo masculino.

Ajuste da dose em pacientes adultos e adolescentes com peso superior a 50kg e comprometimento da função renal:
Grupo/ Depuração de creatinina (ml/min/1,73m²)/ Dosagem e frequência:
Normal - maior ou igual a 80 - 500 a 1500mg/duas vezes ao dia.
Leve - 50-79 - 500 a 1000mg/duas vezes ao dia.
Moderado - 30-49 - 250 a 750mg/duas vezes ao dia.
Grave - menor a 30 - 250 a 500mg/duas vezes ao dia
Pacientes em fase terminal de doença renal sujeitos à diálise¹ - 500 a 1000mg uma vez ao dia².
¹É recomendada uma dose de ataque de 750mg no primeiro dia de tratamento com levetiracetam.
²Após a diálise, é recomendada uma dose suplementar de 250 a 500mg.

Ajuste da dose para bebês a partir de 1 mês, crianças e adolescentes com peso inferior a 50kg e comprometimento da função renal:
Grupo/ Depuração de creatinina (ml/min/1,73m²)/ Dosagem e frequência¹ (Bebês a partir de 1 mês até de 6 meses de idade - Bebês dos 6 aos 23 meses, crianças e adolescentes com peso inferior a 50kg:
Normal - maior ou igual a 80 - 7 a 21mg/kg (0,07 a 0,21ml/kg) duas vezes ao dia - 10 a 30mg/kg (0,10 a 0,30ml/kg) duas vezes ao dia.
Leve - 50-79 - 7 a 14mg/kg (0,07 a 0,14ml/kg) duas vezes ao dia - 10 a 20mg/kg (0,10 a 0,20ml/kg) duas vezes ao dia.
Moderado - 30-49 - 3,5 a 10,5mg/kg (0,035 a 0,105ml/kg) duas vezes ao dia - 5 a 15mg/kg (0,05 a 0,15ml/kg) duas vezes ao dia.
Grave - menor a 30 - 3,5 a 7mg/kg (0,035 a 0,07ml/kg) duas vezes ao dia - 5 a 10mg/kg (0,05 a 0,10ml/kg) duas vezes ao dia.
Pacientes em fase terminal de doença renal sujeitos à diálise - 7 a 14mg/kg (0,07 a 0,14ml/kg) uma vez ao dia² * - 10 a 20mg/kg (0,10 a 0,20ml/kg) uma vez ao dia³ **.
¹O levetiracetam solução oral deve ser usado para doses inferiores a 250mg e para pacientes incapazes de deglutir comprimidos.
²É recomendada uma dose de ataque de 10,5mg/kg (0,105ml/kg) no primeiro dia de tratamento de levetiracetam.
³É recomendada uma dose de ataque de 15mg/kg (0,15ml/kg) no primeiro dia de tratamento de levetiracetam.
*É recomendada uma dose suplementar de 3,5 a 7mg/kg (0,035 a 0,07ml/kg) posteriormente à diálise.
**É recomendada uma dose suplementar de 5 a 10mg/kg (0,05 a 0,10ml/kg) posteriormente à diálise.

- Pacientes com comprometimento hepático.
Não é necessário qualquer ajuste da dose em pacientes com comprometimento hepático leve a moderado.
Em pacientes com comprometimento hepático grave, a depuração de creatinina poderá subestimar o comprometimento renal.
Portanto, é recomendada uma redução de 50% da dose diária de manutenção, quando a depuração de creatinina for menor a 60ml/min/1,73m².

- Descontinuação do tratamento: no caso de interrupção do tratamento, tal como para outros medicamentos antiepilépticos, levetiracetam deverá ser descontinuado gradualmente.

Composição :
Cada ml da solução oral contém:
Levetiracetam 100mg.
Excipientes :
Veículo Q.S.P.: 1ml.
Metilparabeno, propilparabeno, acessulfamo potássico, glicirrizinato de amônio, glicerol, maltitol, citrato de sódio di-hidratado, ácido cítrico monoidratado, aroma de uva e água purificada.

Contraindicação:
Hipersensibilidade ao princípio ativo ou a outros derivados da pirrolidona ou a qualquer um dos excipientes.


Venda sob prescrição com retenção de receita.
Atenção: contém 300mg de maltitol/ml.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.